Gadījumos, kad tiek lietotas zāles, cilvēki parasti ir diezgan atbildīgi un rīkojas vai vismaz domā par to pareizu lietošanu. Gandrīz ikviens ir dzirdējis par to, ka alkoholu nav ieteicams lietot kopā ar aspirīnu, vai ir lasījis zāļu lietošanas instrukcijās par to, kādas zāļu kombinācijas ir bīstamas. Savukārt, attiecībā uz tablešu lietošanu, cilvēkiem parasti nav ne jausmas, kādi piesardzības pasākumi jāievēro, un informācija par to latviešu valodā ir ļoti skopa un parasti atrodama tikai aptieku tīmekļa vietnēs. Šeit es mēģināšu īsumā izskaidrot, kāpēc zāļu uzņemšana ar sulu nav laba doma.

Cilvēka ķermenī ārkārtīgi svarīgu lomu spēlē citohroma P450 jeb CYP enzīmu (fermentu) ģimene, kuras locekļi galvenokārt organismā veic 2 svarīgus uzdevumus:

  1. Piedalās dažādu cilvēkam svarīgu dabasvielu sintēzē (piemēram, steroīdu)
  2. Ir viens no organisma metabolisma komponentēm – piedalās ksenobiotiķu jeb organismam svešo molekulu pārveidošanā ar mērķi tās ātrāk izvadīt no organisma.

Zāļvielu izstrādē metabolisms jeb tas, cik ātri organisms spēj pārveidot un izvadīt zāles, tiek ņemts vērā un tas ietekmē devu. Devai jābūt tādai, lai zāles būtu efektīvas (veiktu savu funkciju), taču nebūtu toksiskas. Šo vēlamo reģionu sauc par terapeitisko logu. Problēma ar sulas uzņemšanu ir tāda, ka sulās (bet ne tikai) ir dabasvielas, kuras saistās ar šiem CYP enzīmiem. Tas savukārt noved pie tā, ka nenotiek “normālais” zāļvielas metabolisms un tās koncentrācija asinīs ir lielāka vai mazāka kā sagaidāmā vai arī pati zāļviela uzturas organismā ilgāk. Labākais variants – koncentrācija asinīs ir mazāka, kas var novest pie zāļu efektivitātes samazinājuma. Ja koncentrācija ir lielāka vai zāļviela pārāk ilgi atrodas organismā – pastāv iespēja zāles pārdozēt, kas jau var novest pie nevēlamām blakusparādībām.

Visbiežāk šie brīdinājumi tiek attiecināti greipfrūta sulas gadījumā, lai gan šīs sulās esošās dabasvielas ir arī ābolu un citrusaugļu sulās, kā arī to daudzums ir atkarīgs no sulas pagatavošanas veida, ievākšanas sezonas utt. Ir zināmas aptuveni 90 zāļvielas, kurām īpaši jāuzmanās, lai tās netiktu lietotas kāpā ar sulu un tās tipiski ir antidepresanti (piem. Xanax, Valium), kardiovaskulāro slimību zāles (statīni), kā arī dažādas citas, piemēram, Viagra, Verapamil, Fluvoxamine, Ritonavir u.c. Visbiežāk uz iepakojuma vai zāļu instrukcijā būs minēts, vai nav jāuzmanās no greipfrūta sulas lietošanas, taču visdrošāk par zāļu mijiedarbībām būs jautāt farmaceitam vai ārstam.

Šo pašu efektu, tikai ar pilnīgi citu pielietojumu, izmanto Paxlovid – Pfizer jaunajās Covid-19 zālēs. Tās sastāv no divām komponentēm – aktīvās vielas PF-07321332 un ritonavir 1:1 attiecībā. Ritonavir ir medikaments pret HIV/AIDS, kuram nav absolūti nekāda efekta pret koronavīrusiem. Zāļvielu attīstīšanā pret Covid-19 tika konstatēts, ka aktīvā viela PF-07321332 tiek ātri metabolizēta un izvadīta no organisma. Lai uzlabotu efektivitāti, tika izmantota kombinācija ar ritonavir, kurš saistās ar CYP enzīmiem un aizkavē aktīvās vielas metabolismu, ļaujot “tai strādāt”.